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芍药内酯苷的微生物转化


全文字数:10000字左右  原创时间:<=2022年

【内容摘要】

芍药内酯苷的微生物转化

芍药内酯苷提取自我国传统中药芍药。芍药药用历史悠久,用川芍药(Paeonia veitchii Lynch.)或毛茛科植物芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的根晒干即可得到芍药药材,有着诸多功效。近代的化学结构和药效作用研究表明,芍药中对人体的主要有效成分有单萜苷类化合物如芍药苷、芍药内酯苷、氧化芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰基芍药苷等,化学上习惯称之为芍药总苷。其中单萜类化合物芍药内酯苷(Albiflorin),是我们本次实验的主要研究对象。悠久的药用历史表明,芍药中的芍药内酯苷除了止痛、镇静、抗惊厥的作用之外,还具有调节免疫力,舒张平滑肌,杀灭病原微生物和保护肝脏的作用。目前学界对芍药内酯苷的药理作用研究又有了新发现,研究显示其在神脑经也有药物活性,甚至药理活性要高于芍药苷,能够提高睡眠质量、防治抵抗抑郁、保护脑神经等。综上,对芍药内酯苷的药学研究具有重要的意义。
现代生物学的迅猛发展使得体外的微生物模拟体内转化成为可能。本实验建立的微生物转化能够建立人体肠内药物消化代谢的模型,从而能够从试验中窥见中药中有效成分在服用后的转化过程,以期解释复杂药物在肠内的消化及转化原理,再通过转化产物的分析为药理的阐释和新药的研发做出贡献。本实验将底物芍药内酯苷和人体内微生物肠内菌及相关酶在模拟肠内环境(37℃、厌氧)下共同培养,再通过现代化学方法对微生物的转化产物进行化学成分及其结构鉴定。结合相关酶的酶促反应和底物与产物的结构对比,能够基本确定药物在体内的转化过程及其机制。

关键词:芍药内酯苷;微生物;微生物转化

 

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