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姜黄素纳米混悬剂的制备及表征


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【内容摘要】

姜黄素纳米混悬剂的制备及表征

姜黄作为一种价格低廉且十分丰富的资源,主要集中我国的福建、广东等地。姜黄素是一种二酮类化合物,是从姜科植物的根茎中提取出来的,是一种橙色晶体状粉末。姜黄素在生活中作为色素、食品添加剂等已被广泛使用,也可被作为染色剂应用于食品行业,并且还有一定的保健营养价值。另外,姜黄素具有多种生物活性,如抗炎,抗肿瘤,抗氧化,肝肾保护等,已作为热点被人们广泛研究。然而,姜黄素在水中溶解性差和生物利用度低等缺点阻碍了其在临床上的应用。
纳米混悬剂(Nanosuspensions,NS)是借助少量的表面活性剂,使药物粒子很好地分散于液体溶剂中,最终制成纳米级别的一种制剂,它能有效克服药物生物利用度低的缺点,为难溶性药物的开发带来了希望。因此本文采用沉淀-高压均质法将姜黄素制成纳米混悬剂,以期提高生物利用度。
通过单因素考察的方法,考察表面活性剂种类、表面活性剂用量、均质压力、均质次数、冻干保护剂种类、冻干保护剂用量,根据粒径、Zeta电位和多分散系数(PDI)、制剂外观、复溶再分散性等一系列表征,确定最优的处方工艺。最佳处方如下:均质压力60bar,均质次数10次,姜黄素100mg,大豆磷脂200mg,F68200mg,PVP100mg,冻干保护剂为5%甘露醇。
运用马尔文激光粒度仪,差示量热扫描仪对姜黄素纳米混悬剂进行表征,得到姜黄素纳米混悬剂粒径在230nm左右,Zeta电位的绝对值为20.5mv,最终确证姜黄素纳米混悬剂可以在不改变药物晶型的情况下提高生物利用度。

关键词:姜黄素;纳米混悬剂;沉淀-高压均质法;生物利用度

 

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